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Title

手性氯喹羟氯喹作为降低心脏毒性的用途

Author
First Inventor
张绪穆
Original applicant
南方科技大学
First applicant
南方科技大学
Address of First applicant
518055 广东省深圳市南山区桃源街道学苑大道1088号
Current applicant
南方科技大学 ; 中山大学
Address of Current applicant
518055 广东省深圳市南山区桃源街道学苑大道1088号 (广东,深圳,南山区)
First Current Applicant
南方科技大学
Address of First Current Applicant
518055 广东省深圳市南山区桃源街道学苑大道1088号 (广东,深圳,南山区)
Application Number
CN202010556400.6
Application Date
2020-06-17
Open (Notice) Number
CN111803501B
Date Available
2022-10-18
Publication Years
2022-10-18
Status of Patent
授权
Legal Date
2022-10-18
Subtype
授权发明
SUSTech Authorship
First
Abstract
本发明公开了手性的氯喹、羟基氯喹或其药学上可接受的盐在制备预防和/或治疗冠状病毒肺炎药物中,以冠状病毒关键药物靶点3CL水解酶(Mpro)为作用靶点的应用。手性的氯喹、羟基氯喹均与引发肺部等炎症的Mpro具有较强结合强度,可显著性地抑制Mpro的活性,表明其具有防治冠状病毒引发肺炎的作用,可作为抗肺炎药物使用。通过对hERG钾离子通道的抑制活性评价,提供了氯喹、羟基氯喹及其对映异构体对hERG钾离子通道可能产生心脏毒性的浓度。通过手性高效液相色谱和手性合成制备手性氯喹、羟基氯喹,可以选择S构型的氯喹、羟基氯喹或其盐单独作为药物,或者形成药物组合物,用于治疗冠状病毒引发的疾病,由于其活性更强、心脏毒性小,给药剂量的范围大大拓宽。
Other Abstract
本发明公开了手性的氯喹、羟基氯喹或其药学上可接受的盐在制备预防和/或治疗冠状病毒肺炎药物中,以冠状病毒关键药物靶点3CL水解酶(Mpro)为作用靶点的应用。手性的氯喹、羟基氯喹均与引发肺部等炎症的Mpro具有较强结合强度,可显著性地抑制Mpro的活性,表明其具有防治冠状病毒引发肺炎的作用,可作为抗肺炎药物使用。通过对hERG钾离子通道的抑制活性评价,提供了氯喹、羟基氯喹及其对映异构体对hERG钾离子通道可能产生心脏毒性的浓度。通过手性高效液相色谱和手性合成制备手性氯喹、羟基氯喹,可以选择S构型的氯喹、羟基氯喹或其盐单独作为药物,或者形成药物组合物,用于治疗冠状病毒引发的疾病,由于其活性更强、心脏毒性小,给药剂量的范围大大拓宽。
CPC Classification Number
A61K31/4706 ; A61P31/14 ; A61P11/00 ; C07D215/46 ; C07B57/00 ; A61K31/7052 ; A61K33/30 ; C07B2200/07 ; A61K2300/00
IPC Classification Number
A61K31/4706 ; A61P31/14 ; A61P11/00 ; C07D215/46 ; C07B57/00 ; A61K31/7052 ; A61K33/30
INPADOC Legal Status
(+PATENT GRANT)[2022-10-18][CN]
INPADOC Patent Family Count
1
Extended Patent Family Count
1
Priority date
2020-06-17
Patent Agent
曾敬
Agency
深圳市创富知识产权代理有限公司
URL[Source Record]
Data Source
PatSnap
Document TypePatent
Identifierhttp://kc.sustech.edu.cn/handle/2SGJ60CL/427531
DepartmentCollege of Science
前沿与交叉科学研究院
理学院_化学系
Recommended Citation
GB/T 7714
张绪穆,罗海彬,张彦涛,等. 手性氯喹羟氯喹作为降低心脏毒性的用途[P]. 2022-10-18.
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