| Title | 手性氯喹羟氯喹作为降低心脏毒性的用途 |
| Author | |
| First Inventor | 张绪穆
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| Original applicant | 南方科技大学
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| First applicant | 南方科技大学
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| Address of First applicant | 518055 广东省深圳市南山区桃源街道学苑大道1088号
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| Current applicant | 南方科技大学
; 中山大学
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| Address of Current applicant | 518055 广东省深圳市南山区桃源街道学苑大道1088号 (广东,深圳,南山区)
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| First Current Applicant | 南方科技大学
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| Address of First Current Applicant | 518055 广东省深圳市南山区桃源街道学苑大道1088号 (广东,深圳,南山区)
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| Application Number | CN202010556400.6
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| Application Date | 2020-06-17
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| Open (Notice) Number | CN111803501B
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| Date Available | 2022-10-18
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| Publication Years | 2022-10-18
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| Status of Patent | 授权
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| Legal Date | 2022-10-18
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| Subtype | 授权发明
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| SUSTech Authorship | First
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| Abstract | 本发明公开了手性的氯喹、羟基氯喹或其药学上可接受的盐在制备预防和/或治疗冠状病毒肺炎药物中，以冠状病毒关键药物靶点3CL水解酶(Mpro)为作用靶点的应用。手性的氯喹、羟基氯喹均与引发肺部等炎症的Mpro具有较强结合强度，可显著性地抑制Mpro的活性，表明其具有防治冠状病毒引发肺炎的作用，可作为抗肺炎药物使用。通过对hERG钾离子通道的抑制活性评价，提供了氯喹、羟基氯喹及其对映异构体对hERG钾离子通道可能产生心脏毒性的浓度。通过手性高效液相色谱和手性合成制备手性氯喹、羟基氯喹，可以选择S构型的氯喹、羟基氯喹或其盐单独作为药物，或者形成药物组合物，用于治疗冠状病毒引发的疾病，由于其活性更强、心脏毒性小，给药剂量的范围大大拓宽。 |
| Other Abstract | 本发明公开了手性的氯喹、羟基氯喹或其药学上可接受的盐在制备预防和/或治疗冠状病毒肺炎药物中，以冠状病毒关键药物靶点3CL水解酶(Mpro)为作用靶点的应用。手性的氯喹、羟基氯喹均与引发肺部等炎症的Mpro具有较强结合强度，可显著性地抑制Mpro的活性，表明其具有防治冠状病毒引发肺炎的作用，可作为抗肺炎药物使用。通过对hERG钾离子通道的抑制活性评价，提供了氯喹、羟基氯喹及其对映异构体对hERG钾离子通道可能产生心脏毒性的浓度。通过手性高效液相色谱和手性合成制备手性氯喹、羟基氯喹，可以选择S构型的氯喹、羟基氯喹或其盐单独作为药物，或者形成药物组合物，用于治疗冠状病毒引发的疾病，由于其活性更强、心脏毒性小，给药剂量的范围大大拓宽。 |
| CPC Classification Number | A61K31/4706
; A61P31/14
; A61P11/00
; C07D215/46
; C07B57/00
; A61K31/7052
; A61K33/30
; C07B2200/07
; A61K2300/00
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| IPC Classification Number | A61K31/4706
; A61P31/14
; A61P11/00
; C07D215/46
; C07B57/00
; A61K31/7052
; A61K33/30
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| INPADOC Legal Status | （+PATENT GRANT）[2022-10-18][CN]
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| INPADOC Patent Family Count | 1
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| Extended Patent Family Count | 1
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| Priority date | 2020-06-17
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| Patent Agent | 曾敬
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| Agency | 深圳市创富知识产权代理有限公司
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| URL | [Source Record] |
| Data Source | PatSnap
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| Document Type | Patent |
| Identifier | http://kc.sustech.edu.cn/handle/2SGJ60CL/427531 |
| Department | College of Science 前沿与交叉科学研究院 理学院_化学系 |
| Recommended Citation GB/T 7714 |
张绪穆,罗海彬,张彦涛,等. 手性氯喹羟氯喹作为降低心脏毒性的用途[P]. 2022-10-18.
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