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Title

一种吲哚-二氢化萘类化合物及其制备方法和应用

Author
First Inventor
汪君
Original applicant
南方科技大学
First applicant
南方科技大学
Address of First applicant
518000 广东省深圳市南山区西丽学苑大道1088号
Current applicant
南方科技大学
Address of Current applicant
518000 广东省深圳市南山区西丽学苑大道1088号 (广东,深圳,南山区)
First Current Applicant
南方科技大学
Address of First Current Applicant
518000 广东省深圳市南山区西丽学苑大道1088号 (广东,深圳,南山区)
Application Number
CN202010438007.7
Application Date
2020-05-21
Open (Notice) Number
CN111471005B
Date Available
2023-04-07
Publication Years
2023-04-07
Status of Patent
授权
Legal Date
2023-04-07
Subtype
授权发明
SUSTech Authorship
First
Abstract
本发明涉及一种吲哚‑二氢化萘类化合物及其制备方法和应用,所述吲哚‑二氢化萘类化合物具有式II所示的结构。所述吲哚‑二氢化萘类化合物的制备方法包括:式I‑1所示的化合物和式I‑2所示的化合物在铑催化剂和钯催化剂的存在下进行氢胺化反应,得到式II所示的化合物。本发明选用铑、钯金属催化剂,以邻乙炔基苯胺作为吲哚来源,操作简便安全,反应步骤少,原料易得,催化剂用量少,反应条件温和、无副产物、底物拓展范围广、化合物官能团容忍度高,对映选择性保持在92%以上,甚至高达99%,产物收率可达到86%以上,高对映选择性和收率地制备得到的氮‑吲哚基手性二氢化萘类化合物及其衍生物具有较好的生物活性,如抗炎活性。
Other Abstract
本发明涉及一种吲哚‑二氢化萘类化合物及其制备方法和应用,所述吲哚‑二氢化萘类化合物具有式II所示的结构。所述吲哚‑二氢化萘类化合物的制备方法包括:式I‑1所示的化合物和式I‑2所示的化合物在铑催化剂和钯催化剂的存在下进行氢胺化反应,得到式II所示的化合物。本发明选用铑、钯金属催化剂,以邻乙炔基苯胺作为吲哚来源,操作简便安全,反应步骤少,原料易得,催化剂用量少,反应条件温和、无副产物、底物拓展范围广、化合物官能团容忍度高,对映选择性保持在92%以上,甚至高达99%,产物收率可达到86%以上,高对映选择性和收率地制备得到的氮‑吲哚基手性二氢化萘类化合物及其衍生物具有较好的生物活性,如抗炎活性。
IPC Classification Number
C07D209/08 ; C07D209/10 ; C07D209/18 ; C07D209/12 ; C07D409/04 ; C07D405/04 ; C07D401/04 ; C07C215/44 ; A61P29/00 ; A61P35/00 ; A61P25/24 ; A61P31/10 ; A61P39/06 ; A61P11/06 ; A61P9/00 ; A61P25/06 ; A61P31/18 ; A61P1/10 ; B01J31/24 ; C07C213/00 ; C07F7/10
INPADOC Legal Status
(ENTRY INTO FORCE OF REQUEST FOR SUBSTANTIVE EXAMINATION)[2020-08-25][CN]
INPADOC Patent Family Count
1
Extended Patent Family Count
1
Priority date
2020-05-21
Patent Agent
潘登
Agency
北京品源专利代理有限公司
URL[Source Record]
Data Source
PatSnap
Document TypePatent
Identifierhttp://kc.sustech.edu.cn/handle/2SGJ60CL/520239
DepartmentDepartment of Chemistry
Recommended Citation
GB/T 7714
汪君,李嗣锋,王子豪,等. 一种吲哚-二氢化萘类化合物及其制备方法和应用[P]. 2023-04-07.
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